Cagrilintide

Cagrilintide es un análogo lipidado de amilina con 37 residuos, extremo carboxilo amidado y un puente disulfuro.

Identidad

Secuencia

C20 diacid-γE-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2

Residuos

37

Puentes y complejos

Cys2–Cys7 (S–S)

Fórmula molecular

C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂

Peso molecular medio

4409 g/mol

Masa monoisotópica (calculada)

4406.2515 Da

Número CAS

1415456-99-3

PubChem CID

171397054

Presentaciones

5–20 mg

La lisina amino-terminal está acilada con un diácido graso C20 mediante un enlazador de ácido γ-glutámico.

Datos de identidad de: PubChem CID 171397054 · Kruse et al., J Med Chem 2021 (PMID 34288673)

Panorama de la investigación

Cagrilintide es un análogo modificado de la amilina, una hormona peptídica pancreática. Su cadena de 37 residuos contiene un puente disulfuro entre las cisteínas de las posiciones 2 y 7 y termina en una amida. En el otro extremo, la lisina amino-terminal lleva un diácido graso C20 mediante un enlazador de ácido γ-glutámico. El artículo de desarrollo describe el diseño químico de este análogo lipidado y el trabajo de estructura–actividad que llevó a su selección. Identifica la tendencia de la amilina a formar fibrillas amiloides como un desafío central del programa de diseño [1].

Un estudio posterior investiga cómo Cagrilintide interactúa con los sistemas de receptores de amilina y calcitonina. Los investigadores determinaron estructuras por criomicroscopía electrónica de complejos con Cagrilintide, la proteína AMY1R o CTR y la proteína de señalización Gs. Combinaron observaciones estructurales con mediciones funcionales de señalización. Las estructuras sitúan la fenilalanina de la posición 23 cerca del haz transmembrana e identifican un puente salino interno glutamato–arginina, mientras la prolina terminal contacta con el dominio extracelular [2].

Ambos complejos examinados en el estudio estructural contienen Gs. El análisis compara los contactos del péptido con el haz transmembrana y el dominio extracelular de AMY1R y CTR. En el péptido, el puente salino une glutamato en la posición 14 con arginina en la posición 17, y la prolina terminal es el residuo 37 [2].

Almacenamiento y manipulación en el laboratorio

Conserve el vial cerrado a la temperatura indicada en la documentación del lote, protegido de la luz y la humedad. Antes de abrirlo, deje que alcance la temperatura ambiente para limitar la condensación sobre el material. Reduzca al mínimo la congelación y descongelación repetidas de las reservas del laboratorio, conserve el identificador del lote en los registros experimentales y utilice el equipo de protección habitual del laboratorio.

Preguntas sobre Cagrilintide

Referencias

1. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem 2021. PMID 34288673
2. Structural and mechanistic insights into dual activation of cagrilintide in amylin and calcitonin receptors. Acta Pharmacol Sin 2026. PMID 40847076

Datos de identidad verificados el 2026-09-24. Los resúmenes bibliográficos describen modelos de investigación publicados y no son especificaciones de ningún lote.