Tirzepatide

Tirzepatide es un péptido lipidado de 39 residuos con agonismo dual de receptores GIP y GLP-1 y una cadena lateral de diácido C20 en Lys20.

Identidad

Secuencia

H-Y[Aib]EGTFTSDYSI[Aib]LDKIAQ[K(γE-2xOEG-C20 diacid)]AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2

Residuos

39

Fórmula molecular

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Peso molecular medio

4813 g/mol

Masa monoisotópica (calculada)

4810.5249 Da

Número CAS

2023788-19-2

PubChem CID

166567236

Presentaciones

5–100 mg

Otros nombres

LY3298176

Lys20 lleva un diácido graso C20 unido mediante ácido γ-glutámico y dos unidades de ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico (OEG).

Datos de identidad de: PubChem CID 166567236

Panorama de la investigación

Tirzepatide, también identificado como LY3298176, es un péptido de 39 residuos con el extremo carboxilo amidado. Su secuencia incluye Aib en las posiciones 2 y 13 y una lisina modificada en la posición 20 con una cadena lateral de diácido graso C20. Esa cadena se une mediante ácido γ-glutámico y dos unidades de ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico (OEG). La publicación de descubrimiento describe el compuesto como un péptido modificado por un ácido graso con actividad agonista en receptores GIP y GLP-1 [1].

El trabajo de descubrimiento utilizó ensayos de señalización y ensayos funcionales en líneas celulares que expresaban receptores de incretinas recombinantes o endógenos. El estudio posterior de señalización examinó la actividad relativa en receptores GIP y GLP-1 y describió un método para calcular la ocupación de cada receptor. Su análisis indicó un mayor grado de interacción con el receptor GIP que con el receptor GLP-1. Ese mismo estudio también incluyó experimentos en islotes primarios para examinar el papel de β-arrestina 1 [1][2].

En el receptor GLP-1, el estudio posterior encontró preferencia por la generación de AMPc frente al reclutamiento de β-arrestina, junto con menor internalización del receptor que con GLP-1. En el receptor GIP, el patrón de señalización descrito se asemejó al del GIP nativo. Las comparaciones de actividad descritas utilizaron GIP nativo en el receptor GIP y GLP-1 en el receptor GLP-1 como ligandos de referencia para las mediciones de señalización [2].

Almacenamiento y manipulación en el laboratorio

Conserve el vial cerrado a la temperatura indicada en la documentación del lote, protegido de la luz y la humedad. Antes de abrirlo, deje que el vial cerrado alcance la temperatura ambiente para limitar la condensación sobre el material. Evite congelar y descongelar repetidamente las reservas de laboratorio. Registre el identificador del lote y el historial de almacenamiento junto con el experimento, y utilice el equipo de protección habitual al manipular el péptido.

Preguntas sobre Tirzepatide

Referencias

1. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab 2018. PMID 30473097
2. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 2020. PMID 32730231

Datos de identidad verificados el 2026-09-24. Los resúmenes bibliográficos describen modelos de investigación publicados y no son especificaciones de ningún lote.