Retatrutide

Retatrutide — модифицированный пептид из 39 остатков, изучаемый как агонист рецепторов глюкагона, GIP и GLP-1.

Идентификация

Последовательность

H-Y[Aib]QGTFTSDYSI[αMeLeu]LDK[K*]AQ[Aib]AFIEYLLEGGPSSGAPPPS-NH2

Остатки

39

Молекулярная формула

Нет данных

Средняя молекулярная масса

Нет данных

Номер CAS

Нет данных

Фасовки

5–60 mg

Другие названия

LY3437943

Последовательность взята из ChEMBL; запись PubChem, формула и номер CAS не подтверждены в изученных первичных базах, поэтому молекулярная масса не указана. αMeLeu означает α-метил-L-лейцин. K* обозначает остаток 17, для которого ChEMBL указывает жирную дикарбоновую кислоту, присоединённую через γ-глутаминовую кислоту и линкер; эта запись называет остаток лизином, но изображает более короткую боковую цепь, поэтому точная структура здесь не приводится.

Источники данных: ChEMBL CHEMBL5095485

Обзор исследований

Retatrutide, также обозначаемый LY3437943, — пептид с зарегистрированной цепью из 39 остатков и амидированным C-концом. Последовательность содержит остатки Aib, αMeLeu и модифицированный остаток, обозначенный K*. Два остатка Aib занимают позиции 2 и 20, а αMeLeu, то есть α-метил-L-лейцин, находится в позиции 13. Аминоконец свободен, первый остаток — тирозин. Последовательность также содержит лизин в позиции 16, непосредственно перед K*. Позиции 35–39 — Ala-Pro-Pro-Pro-Ser: три последовательных остатка пролина находятся около амидированного конца, а завершающий остаток — серин [1]. ChEMBL указывает жирную дикарбоновую кислоту, соединённую с K* через γ-глутаминовую кислоту и линкер. Название остатка и рисунок боковой цепи не согласуются, поэтому точная структура этого соединения здесь не указана.

Работа об открытии описывает агонизм в отношении трёх гормональных рецепторов: рецептора глюкагона (GCGR), рецептора глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIPR) и рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R). В опубликованных экспериментах in vitro LY3437943 проявлял сходную активность в отношении GCGR и GLP-1R и большую активность в отношении GIPR [1]. Та же работа включала опыты на мышах наряду с характеристикой этих трёх рецепторов in vitro [1].

Более поздняя публикация сообщила о клиническом исследовании фазы 2 retatrutide [2].

Хранение и обращение в лаборатории

Храните закрытую ёмкость в холодном, сухом и защищённом от света месте согласно условиям для партии. Перед открытием дайте ей нагреться до комнатной температуры, чтобы ограничить конденсацию. Избегайте многократного замораживания и оттаивания лабораторных запасов. Вместе с экспериментальными данными фиксируйте историю хранения и идентификатор партии; при работе с материалом используйте стандартные лабораторные средства защиты.

Вопросы о Retatrutide

Литература

1. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab 2022. PMID 35985340
2. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial. N Engl J Med 2023. PMID 37366315

Данные идентификации проверены 2026-09-24. Обзоры литературы описывают опубликованные исследовательские модели и не являются спецификацией какой-либо партии.