Tirzepatide

Tirzepatide — липидированный пептид из 39 остатков с двойным агонизмом GIP и GLP-1 и боковой цепью дикарбоновой кислоты C20 на Lys20.

Идентификация

Последовательность

H-Y[Aib]EGTFTSDYSI[Aib]LDKIAQ[K(γE-2xOEG-C20 diacid)]AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2

Остатки

39

Молекулярная формула

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Средняя молекулярная масса

4813 g/mol

Моноизотопная масса (расчётная)

4810.5249 Da

Номер CAS

2023788-19-2

PubChem CID

166567236

Фасовки

5–100 mg

Другие названия

LY3298176

Lys20 несёт жирную дикарбоновую кислоту C20, присоединённую через γ-глутаминовую кислоту и два звена 8-амино-3,6-диоксаоктановой кислоты (OEG).

Источники данных: PubChem CID 166567236

Обзор исследований

Tirzepatide, также обозначаемый LY3298176, — пептид из 39 остатков с амидированным карбоксильным концом. Его последовательность включает Aib в позициях 2 и 13 и модифицированный лизин в позиции 20 с боковой цепью жирной дикарбоновой кислоты C20. Эта цепь присоединена через γ-глутаминовую кислоту и два звена 8-амино-3,6-диоксаоктановой кислоты (OEG). Публикация об открытии описывает соединение как модифицированный жирной кислотой пептид с агонистической активностью в отношении рецепторов GIP и GLP-1 [1].

Работа об открытии использовала сигнальные и функциональные анализы в клеточных линиях, экспрессирующих рекомбинантные или эндогенные инкретиновые рецепторы. Последующее исследование передачи сигнала изучало относительную активность на рецепторах GIP и GLP-1 и описало метод расчёта занятости каждого рецептора. Его анализ показал большую степень взаимодействия с рецептором GIP, чем с рецептором GLP-1. Та же работа включала опыты на первичных островках для изучения роли β-аррестина 1 [1][2].

На рецепторе GLP-1 последующая работа обнаружила предпочтение образования цАМФ перед привлечением β-аррестина, а также более слабую интернализацию рецептора, чем при GLP-1. На рецепторе GIP описанный профиль передачи сигнала напоминал таковой у нативного GIP. В описанных фармакологических сравнениях нативный GIP на рецепторе GIP и GLP-1 на рецепторе GLP-1 служили референсными лигандами для измерений передачи сигнала [2].

Хранение и обращение в лаборатории

Храните закрытый флакон при температуре, указанной в документации к партии, защищая от света и влаги. Перед вскрытием дайте закрытому флакону нагреться до комнатной температуры, чтобы уменьшить конденсацию на материале. Избегайте многократного замораживания и оттаивания лабораторных запасов. Записывайте идентификатор партии и историю хранения вместе с данными эксперимента; при работе с пептидом используйте стандартные лабораторные средства защиты.

Вопросы о Tirzepatide

Литература

1. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab 2018. PMID 30473097
2. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 2020. PMID 32730231

Данные идентификации проверены 2026-09-24. Обзоры литературы описывают опубликованные исследовательские модели и не являются спецификацией какой-либо партии.