Cagrilintide

Cagrilintide é um análogo lipidado de amilina com 37 resíduos, terminal carboxila amidado e uma ponte dissulfeto.

Identidade

Sequência

C20 diacid-γE-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2

Resíduos

37

Pontes e complexos

Cys2–Cys7 (S–S)

Fórmula molecular

C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂

Massa molecular média

4409 g/mol

Massa monoisotópica (calculada)

4406.2515 Da

Número CAS

1415456-99-3

PubChem CID

171397054

Apresentações

5–20 mg

A lisina amino-terminal é acilada com um diácido graxo C20 por meio de um espaçador de ácido γ-glutâmico.

Dados de identidade de: PubChem CID 171397054 · Kruse et al., J Med Chem 2021 (PMID 34288673)

Panorama da pesquisa

Cagrilintide é um análogo modificado da amilina, um hormônio peptídico pancreático. Sua cadeia de 37 resíduos contém uma ponte dissulfeto entre as cisteínas das posições 2 e 7 e termina em uma amida. Na outra extremidade, a lisina amino-terminal carrega um diácido graxo C20 por meio de um espaçador de ácido γ-glutâmico. O artigo de desenvolvimento descreve o desenho químico desse análogo lipidado e o trabalho de estrutura–atividade que levou à sua seleção. Ele identifica a tendência da amilina de formar fibrilas amiloides como um desafio central do programa de desenvolvimento [1].

Um estudo posterior investiga como Cagrilintide interage com os sistemas de receptores de amilina e calcitonina. Os pesquisadores determinaram estruturas por criomicroscopia eletrônica de complexos com Cagrilintide, a proteína AMY1R ou CTR e a proteína de sinalização Gs. Combinaram observações estruturais com medições funcionais de sinalização. As estruturas posicionam a fenilalanina na posição 23 próxima ao feixe transmembrana e identificam uma ponte salina interna glutamato–arginina, enquanto a prolina terminal contata o domínio extracelular [2].

Ambos os complexos examinados no estudo estrutural contêm Gs. A análise compara os contatos do peptídeo com o feixe transmembrana e o domínio extracelular de AMY1R e CTR. No peptídeo, a ponte salina une o glutamato na posição 14 à arginina na posição 17, e a prolina terminal é o resíduo 37 [2].

Armazenamento e manuseio em laboratório

Mantenha o frasco fechado na temperatura indicada na documentação do lote, protegido da luz e da umidade. Antes de abrir, deixe o frasco atingir a temperatura ambiente para limitar a condensação sobre o material. Minimize o congelamento e descongelamento repetidos das reservas do laboratório, mantenha o identificador do lote nos registros experimentais e use os equipamentos habituais de proteção do laboratório.

Perguntas sobre Cagrilintide

Referências

1. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem 2021. PMID 34288673
2. Structural and mechanistic insights into dual activation of cagrilintide in amylin and calcitonin receptors. Acta Pharmacol Sin 2026. PMID 40847076

Dados de identidade verificados em 2026-09-24. Os resumos da literatura descrevem modelos de pesquisa publicados e não são especificações de nenhum lote.