Cagrilintide

Cagrilintide — липидированный аналог амилина из 37 остатков с амидированным карбоксильным концом и дисульфидным мостиком.

Идентификация

Последовательность

C20 diacid-γE-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2

Остатки

37

Мостики и комплексы

Cys2–Cys7 (S–S)

Молекулярная формула

C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂

Средняя молекулярная масса

4409 g/mol

Моноизотопная масса (расчётная)

4406.2515 Da

Номер CAS

1415456-99-3

PubChem CID

171397054

Фасовки

5–20 mg

Аминоконцевой лизин ацилирован жирной двухосновной кислотой C20 через линкер из γ-глутаминовой кислоты.

Источники данных: PubChem CID 171397054 · Kruse et al., J Med Chem 2021 (PMID 34288673)

Обзор исследований

Cagrilintide — модифицированный аналог амилина, пептидного гормона поджелудочной железы. Его цепь из 37 остатков содержит дисульфидный мостик между цистеинами в позициях 2 и 7 и заканчивается амидом. На другом конце аминоконцевой лизин несёт жирную двухосновную кислоту C20 через линкер из γ-глутаминовой кислоты. Работа по разработке описывает химическое проектирование липидированного аналога и исследования связи структуры с активностью, приведшие к его выбору. Склонность амилина образовывать амилоидные фибриллы названа одной из центральных трудностей разработки [1].

Более поздняя работа исследует взаимодействие Cagrilintide с рецепторами амилина и кальцитонина. Методом криоэлектронной микроскопии авторы определили структуры комплексов, содержащих Cagrilintide, белок AMY1R или CTR и сигнальный белок Gs. Структурные наблюдения сочетали с функциональными измерениями передачи сигналов. В описанных структурах фенилаланин в позиции 23 расположен возле трансмембранного пучка, обнаружен внутренний солевой мостик глутамат–аргинин, а концевой пролин контактирует с внеклеточным доменом [2].

Оба комплекса, рассмотренные в структурном исследовании, содержат Gs. Анализ сопоставляет контакты пептида с трансмембранным пучком и внеклеточным доменом AMY1R и CTR. Внутри пептида солевой мостик соединяет глутамат в позиции 14 с аргинином в позиции 17, а концевой пролин является остатком 37 [2].

Хранение и обращение в лаборатории

Храните закрытый флакон при температуре, указанной в документации к партии, защищая от света и влаги. Перед открытием дайте флакону нагреться до комнатной температуры, чтобы уменьшить образование конденсата на материале. Сведите к минимуму повторное замораживание и оттаивание лабораторных запасов, сохраняйте обозначение партии в экспериментальных записях и используйте стандартные лабораторные средства защиты.

Вопросы о Cagrilintide

Литература

1. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem 2021. PMID 34288673
2. Structural and mechanistic insights into dual activation of cagrilintide in amylin and calcitonin receptors. Acta Pharmacol Sin 2026. PMID 40847076

Данные идентификации проверены 2026-09-24. Обзоры литературы описывают опубликованные исследовательские модели и не являются спецификацией какой-либо партии.