Tirzepatide
10 mg × 10 瓶
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- 目录号
- TR10
- 目录规格
- 10 mg
- 每包瓶数
- 10 瓶
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化合物资料
Tirzepatide 是具有 GIP 与 GLP-1 双受体激动活性的脂化 39 残基肽，Lys20 带有 C20 二酸侧链。
身份信息
- 序列
H-Y[Aib]EGTFTSDYSI[Aib]LDKIAQ[K(γE-2xOEG-C20 diacid)]AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2- 残基数
- 39
- 分子式
- C225H348N48O68
- 平均分子量
- 4813 g/mol
- 单同位素质量（计算值）
- 4810.5249 Da
- CAS 号
- 2023788-19-2
- PubChem CID
- 166567236
- 规格
- 5–100 mg
- 其他名称
- LY3298176
Lys20 通过 γ-谷氨酸和两个 8-氨基-3,6-二氧杂辛酸（OEG）单元连接 C20 脂肪二酸。
身份数据来源：PubChem CID 166567236
研究概况
Tirzepatide 也以 LY3298176 标识，是羧基端酰胺化的 39 残基肽。其序列第 2 和 13 位含 Aib，第 20 位为带有 C20 脂肪二酸侧链的修饰赖氨酸。该侧链通过 γ-谷氨酸和两个 8-氨基-3,6-二氧杂辛酸（OEG）单元连接。发现论文将其描述为对 GIP 与 GLP-1 受体均有激动活性的脂肪酸修饰肽 [1]。
发现研究在表达重组或内源性肠促胰素受体的细胞系中进行了信号及功能测定。后续信号研究考察了 GIP 与 GLP-1 受体上的相对活性，并描述了计算各受体占有率的方法。其分析报告 GIP 受体的参与程度高于 GLP-1 受体。同一研究还在原代胰岛中进行了实验，以考察 β-arrestin1 的作用 [1][2]。
在 GLP-1 受体上，后续研究发现信号偏向 cAMP 生成而非 β-arrestin 募集，且受体内化弱于 GLP-1。对于 GIP 受体，所报告信号模式则接近天然 GIP。所报告的药理学比较以天然 GIP 作为 GIP 受体的参考配体，以 GLP-1 作为 GLP-1 受体的参考配体，进行信号测量 [2]。
实验室储存与操作
密封瓶应按批次文件规定的温度储存，并避光、防潮。开瓶前让密闭的瓶子恢复至室温，以减少水分在材料表面的凝结。避免实验室储备样品反复冻融。实验记录应包括批次标识和储存历史，操作肽材料时应使用常规实验室防护用品。
关于 Tirzepatide 的常见问题
脂质侧链连接在哪里？
C20 脂肪二酸通过 γ-谷氨酸和两个 OEG 单元连接至 Lys20。这一修饰属于记录的分子结构。
“不平衡”与“偏向性”描述的观察有何不同？
“不平衡”指两种受体的相对参与程度，“偏向性”指在 GLP-1 受体上更倾向 cAMP 生成，而非 β-arrestin 募集 [2]。
参考文献
- LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab 2018. PMID 30473097
- Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 2020. PMID 32730231
身份数据核对于 2026-09-24。文献概述描述的是已发表的研究模型，不构成任何产品批次的规格。
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