Tirzepatide

Tirzepatide é um peptídeo lipidado de 39 resíduos com agonismo duplo de receptores GIP e GLP-1 e cadeia lateral de diácido C20 em Lys20.

Identidade

Sequência

H-Y[Aib]EGTFTSDYSI[Aib]LDKIAQ[K(γE-2xOEG-C20 diacid)]AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2

Resíduos

39

Fórmula molecular

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Massa molecular média

4813 g/mol

Massa monoisotópica (calculada)

4810.5249 Da

Número CAS

2023788-19-2

PubChem CID

166567236

Apresentações

5–100 mg

Outros nomes

LY3298176

Lys20 carrega um diácido graxo C20 ligado por ácido γ-glutâmico e duas unidades de ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico (OEG).

Dados de identidade de: PubChem CID 166567236

Panorama da pesquisa

Tirzepatide, também identificado como LY3298176, é um peptídeo de 39 resíduos com extremidade carboxila amidada. Sua sequência inclui Aib nas posições 2 e 13 e uma lisina modificada na posição 20 com uma cadeia lateral de diácido graxo C20. Essa cadeia é ligada por ácido γ-glutâmico e duas unidades de ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico (OEG). A publicação de descoberta descreve o composto como um peptídeo modificado por ácido graxo com atividade agonista nos receptores GIP e GLP-1 [1].

O trabalho de descoberta utilizou ensaios de sinalização e ensaios funcionais em linhagens celulares que expressavam receptores de incretinas recombinantes ou endógenos. O estudo posterior de sinalização examinou a atividade relativa nos receptores GIP e GLP-1 e descreveu um método para calcular a ocupação de cada receptor. Sua análise relatou maior grau de interação com o receptor GIP do que com o receptor GLP-1. O mesmo estudo também incluiu experimentos em ilhotas primárias para examinar o papel de β-arrestina 1 [1][2].

No receptor GLP-1, o estudo posterior encontrou preferência pela geração de AMPc em relação ao recrutamento de β-arrestina, junto com menor internalização do receptor do que com GLP-1. No receptor GIP, o padrão de sinalização relatado se assemelhou ao do GIP nativo. As comparações de atividade descritas utilizaram GIP nativo no receptor GIP e GLP-1 no receptor GLP-1 como ligantes de referência para as medidas de sinalização [2].

Armazenamento e manuseio em laboratório

Mantenha o frasco fechado na temperatura indicada na documentação do lote, protegido da luz e da umidade. Antes de abrir, deixe o frasco fechado atingir a temperatura ambiente para limitar a condensação sobre o material. Evite congelar e descongelar repetidamente as reservas de laboratório. Registre o identificador do lote e o histórico de armazenamento junto ao experimento, e use o equipamento de proteção habitual ao manusear o peptídeo.

Perguntas sobre Tirzepatide

Referências

1. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab 2018. PMID 30473097
2. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 2020. PMID 32730231

Dados de identidade verificados em 2026-09-24. Os resumos da literatura descrevem modelos de pesquisa publicados e não são especificações de nenhum lote.