Tirzepatide

Tirzepatide est un peptide lipidé de 39 résidus, agoniste des récepteurs GIP et GLP-1, avec une chaîne latérale diacide C20 sur Lys20.

Identité

Séquence

H-Y[Aib]EGTFTSDYSI[Aib]LDKIAQ[K(γE-2xOEG-C20 diacid)]AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2

Résidus

39

Formule moléculaire

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Masse molaire moyenne

4813 g/mol

Masse monoisotopique (calculée)

4810.5249 Da

Numéro CAS

2023788-19-2

PubChem CID

166567236

Teneurs

5–100 mg

Autres noms

LY3298176

Lys20 porte un diacide gras C20 relié par de l’acide γ-glutamique et deux unités d’acide 8-amino-3,6-dioxaoctanoïque (OEG).

Source des données d’identité : PubChem CID 166567236

Aperçu de la recherche

Tirzepatide, également identifié comme LY3298176, est un peptide de 39 résidus dont l’extrémité carboxyle est amidée. Sa séquence comporte Aib aux positions 2 et 13 et une lysine modifiée en position 20 portant une chaîne latérale diacide gras C20. Cette chaîne est reliée par de l’acide γ-glutamique et deux unités d’acide 8-amino-3,6-dioxaoctanoïque (OEG). La publication de découverte décrit le composé comme un peptide modifié par un acide gras, agoniste des récepteurs GIP et GLP-1 [1].

Le travail de découverte a utilisé des essais de signalisation et essais fonctionnels dans des lignées cellulaires exprimant des récepteurs des incrétines recombinants ou endogènes. L’étude ultérieure de signalisation examinait l’activité relative du composé sur les récepteurs GIP et GLP-1 et décrivait une méthode pour calculer l’occupation de chaque récepteur. Son analyse a rapporté un engagement plus important du récepteur GIP que du récepteur GLP-1. Cette même étude comprenait aussi des expériences sur des îlots primaires pour examiner le rôle de β-arrestine 1 [1][2].

Au récepteur GLP-1, l’étude ultérieure a observé une préférence pour la production d’AMPc par rapport au recrutement de β-arrestine, ainsi qu’une internalisation du récepteur plus faible qu’avec GLP-1. Au récepteur GIP, le profil de signalisation rapporté ressemblait à celui du GIP natif. Les comparaisons pharmacologiques rapportées utilisaient le GIP natif au récepteur GIP et GLP-1 au récepteur GLP-1 comme ligands de référence pour les mesures de signalisation [2].

Stockage et manipulation au laboratoire

Conservez le flacon fermé à la température précisée dans la documentation du lot, à l’abri de la lumière et de l’humidité. Avant de l’ouvrir, laissez le flacon fermé revenir à température ambiante pour limiter la condensation sur le produit. Évitez les congélations et décongélations répétées des réserves de laboratoire. Consignez l’identifiant du lot et les conditions de stockage avec l’expérience, et portez l’équipement de protection habituel lors de la manipulation du peptide.

Questions sur Tirzepatide

Références

1. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab 2018. PMID 30473097
2. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight 2020. PMID 32730231

Données d’identité vérifiées le 2026-09-24. Les résumés de la littérature décrivent des modèles de recherche publiés et ne constituent pas les spécifications d’un lot.