Semaglutide

Semaglutide — аналог GLP-1 из 31 остатка с аминокислотными заменами и боковой цепью жирной дикарбоновой кислоты C18, связанной с лизином.

Идентификация

Последовательность

H-H[Aib]EGTFTSDVSSYLEGQAA[K(γE-2xOEG-C18 diacid)]EFIAWLVRGRG-OH

Остатки

31

Молекулярная формула

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

Средняя молекулярная масса

4114 g/mol

Моноизотопная масса (расчётная)

4111.1154 Da

Номер CAS

910463-68-2

PubChem CID

56843331

Фасовки

5–30 mg

Другие названия

NN9535 · NNC 0113-0217

Lys26 по нумерации GLP-1 несёт жирную дикарбоновую кислоту C18, связанную через γ-глутаминовую кислоту и два звена 8-амино-3,6-диоксаоктановой кислоты, сокращённо OEG.

Источники данных: PubChem CID 56843331

Обзор исследований

Semaglutide — модифицированный аналог глюкагоноподобного пептида-1, или GLP-1, с зарегистрированной цепью из 31 аминокислотного остатка. Работа об открытии указывает две замены относительно исходной последовательности: Aib в позиции 8 и аргинин в позиции 34 по нумерации GLP-1 [1]. Лизин в позиции 26 несёт боковую цепь жирной дикарбоновой кислоты. Приведённая здесь структура содержит дикарбоновую кислоту C18, связанную через γ-глутаминовую кислоту и два звена OEG; цепь сохраняет свободный аминоконец и карбоксильный конец [1]. OEG обозначает 8-амино-3,6-диоксаоктановую кислоту в этом линкере [1].

Цитируемая химическая работа исследовала, как структура жирной кислоты и линкера влияла на связывание с альбумином и взаимодействие с рецептором GLP-1. Программа конструирования учитывала сродство к альбумину вместе с устойчивостью к метаболическому распаду [1]. Работа также характеризовала соединение на минипигах, измеряя период полувыведения из плазмы и среднее время пребывания при анализе сохранения молекулы в организме [1].

Более поздний обзор описывает обратимое связывание с альбумином при разработке модифицированных аналогов GLP-1 и подбор сочетаний жирной кислоты с линкером при сохранении активности в отношении рецептора [2]. Он также рассматривает клеточные мишени и распределение рецепторов. Среди тканей, экспрессирующих рецептор GLP-1, перечислены поджелудочная железа, желудочно-кишечный тракт, сердце, лёгкие, почки и головной мозг [2].

Хранение и обращение в лаборатории

Храните закрытую ёмкость в холодном, сухом и защищённом от света месте согласно условиям для партии. Перед открытием дайте ей нагреться до комнатной температуры, чтобы ограничить конденсацию. Избегайте многократного замораживания и оттаивания лабораторных запасов. Вместе с экспериментальными данными фиксируйте историю хранения и идентификатор партии; при работе с материалом используйте стандартные лабораторные средства защиты.

Вопросы о Semaglutide

Литература

1. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem 2015. PMID 26308095
2. The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide. Front Endocrinol (Lausanne) 2019. PMID 31031702

Данные идентификации проверены 2026-09-24. Обзоры литературы описывают опубликованные исследовательские модели и не являются спецификацией какой-либо партии.