Cagrilintide

Cagrilintide نظير للأميلين مرتبط بدهن، يتألف من 37 بقية وله نهاية كربوكسيلية أميدية وجسر ثنائي الكبريتيد.

الهوية

التسلسل

C20 diacid-γE-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2

عدد بقايا الأحماض الأمينية

37

الجسور والمعقدات

Cys2–Cys7 (S–S)

الصيغة الجزيئية

C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂

متوسط الوزن الجزيئي

4409 g/mol

الكتلة أحادية النظير (محسوبة)

4406.2515 Da

رقم CAS

1415456-99-3

PubChem CID

171397054

المواصفات المتاحة

5–20 mg

الليسين في النهاية الأمينية مرتبط بأسيل من حمض دهني ثنائي الكربوكسيل C20 عبر رابط من حمض γ-الغلوتاميك.

مصادر بيانات الهوية: PubChem CID 171397054 · Kruse et al., J Med Chem 2021 (PMID 34288673)

نظرة عامة على الأبحاث

Cagrilintide نظير معدل للأميلين، وهو هرمون ببتيدي بنكرياسي. تحتوي سلسلته ذات 37 بقية على جسر ثنائي الكبريتيد بين بقيتي السيستئين في الموضعين 2 و7، وتنتهي بأميد. وفي الطرف الآخر، يحمل الليسين الأميني الطرفي حمضًا دهنيًا ثنائي الكربوكسيل C20 عبر رابط من حمض γ-الغلوتاميك. تصف ورقة التطوير التصميم الكيميائي لهذا النظير المرتبط بدهن وأبحاث العلاقة بين البنية والنشاط التي أدت إلى اختياره. وتحدد ميل الأميلين إلى تكوين ليفات أميلويدية بوصفه تحديًا أساسيًا لبرنامج التصميم [1].

تبحث دراسة لاحقة كيفية تفاعل Cagrilintide مع منظومتي مستقبلات الأميلين والكالسيتونين. حدد الباحثون بالمجهر الإلكتروني بالتبريد بُنى معقّدات تحتوي على Cagrilintide وبروتين AMY1R أو CTR وبروتين الإشارة Gs. وجمعوا الملاحظات البنيوية مع قياسات وظيفية للإشارات. تضع البُنى الموصوفة الفينيل ألانين في الموضع 23 قرب الحزمة العابرة للغشاء، وتحدد جسرًا ملحيًا داخليًا بين الغلوتامات والأرجينين، بينما يلامس البرولين الطرفي المجال خارج الخلية [2].

يحتوي كلا المعقّدين اللذين فحصتهما الدراسة البنيوية على Gs. يقارن التحليل تلامسات الببتيد مع الحزمة العابرة للغشاء والمجال خارج الخلية في AMY1R وCTR. داخل الببتيد، يصل الجسر الملحي الغلوتامات عند الموضع 14 بالأرجينين عند الموضع 17، ويكون البرولين الطرفي هو البقية 37 [2].

التخزين والتعامل في المختبر

احفظ القارورة المغلقة في درجة الحرارة المحددة في وثائق الدفعة، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. قبل فتحها، اتركها تبلغ درجة حرارة الغرفة للحد من تكثف الرطوبة على المادة. قلل تكرار تجميد المخزون المخبري وفك تجميده، واحتفظ بمعرّف الدفعة في سجلات التجارب، واستخدم معدات الوقاية المخبرية المعتادة.

أسئلة حول Cagrilintide

المراجع

1. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem 2021. PMID 34288673
2. Structural and mechanistic insights into dual activation of cagrilintide in amylin and calcitonin receptors. Acta Pharmacol Sin 2026. PMID 40847076

تم التحقق من بيانات الهوية في 2026-09-24. تصف ملخصات الأدبيات نماذج بحثية منشورة ولا تمثل مواصفات لأي دفعة.