Cagrilintide

Cagrilintide est un analogue lipidé de l’amyline à 37 résidus, avec une extrémité carboxyle amidée et un pont disulfure.

Identité

Séquence

C20 diacid-γE-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP-NH2

Résidus

37

Ponts et complexes

Cys2–Cys7 (S–S)

Formule moléculaire

C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂

Masse molaire moyenne

4409 g/mol

Masse monoisotopique (calculée)

4406.2515 Da

Numéro CAS

1415456-99-3

PubChem CID

171397054

Teneurs

5–20 mg

La lysine amino-terminale est acylée par un diacide gras C20 au moyen d’un espaceur d’acide γ-glutamique.

Source des données d’identité : PubChem CID 171397054 · Kruse et al., J Med Chem 2021 (PMID 34288673)

Aperçu de la recherche

Cagrilintide est un analogue modifié de l’amyline, une hormone peptidique pancréatique. Sa chaîne de 37 résidus comprend un pont disulfure entre les cystéines des positions 2 et 7 et se termine par une amide. À l’autre extrémité, la lysine amino-terminale porte un diacide gras C20 via un espaceur d’acide γ-glutamique. L’article de développement décrit la conception chimique de cet analogue lipidé et les travaux structure–activité ayant conduit à sa sélection. Il identifie la tendance de l’amyline à former des fibrilles amyloïdes comme un défi central de ce programme [1].

Une étude ultérieure examine comment Cagrilintide interagit avec les systèmes de récepteurs de l’amyline et de la calcitonine. Les chercheurs ont déterminé par cryomicroscopie électronique les structures de complexes comprenant Cagrilintide, la protéine AMY1R ou CTR et la protéine de signalisation Gs. Ils ont associé observations structurales et mesures fonctionnelles de signalisation. Les structures placent la phénylalanine en position 23 près du faisceau transmembranaire et identifient un pont salin interne glutamate–arginine, tandis que la proline terminale contacte le domaine extracellulaire [2].

Les deux complexes examinés dans l’étude structurale contiennent Gs. L’analyse compare les contacts du peptide avec le faisceau transmembranaire et le domaine extracellulaire d’AMY1R et de CTR. Dans le peptide, le pont salin relie le glutamate en position 14 à l’arginine en position 17, et la proline terminale est le résidu 37 [2].

Stockage et manipulation au laboratoire

Conservez le flacon fermé à la température indiquée dans la documentation du lot, à l’abri de la lumière et de l’humidité. Avant de l’ouvrir, laissez-le revenir à température ambiante afin de limiter la condensation sur le produit. Limitez les congélations et décongélations répétées des stocks de laboratoire, conservez l’identifiant du lot dans les comptes rendus expérimentaux et portez l’équipement de protection habituel du laboratoire.

Questions sur Cagrilintide

Références

1. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem 2021. PMID 34288673
2. Structural and mechanistic insights into dual activation of cagrilintide in amylin and calcitonin receptors. Acta Pharmacol Sin 2026. PMID 40847076

Données d’identité vérifiées le 2026-09-24. Les résumés de la littérature décrivent des modèles de recherche publiés et ne constituent pas les spécifications d’un lot.