Triptorelin

Triptorelin — амидированный декапептидный аналог GnRH с D-триптофаном в позиции 6, изученный в моделях связывания рецептора.

Идентификация

Последовательность

H-[pGlu]HWSY[D-Trp]LRPG-NH2

Остатки

10

Молекулярная формула

C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃

Средняя молекулярная масса

1311.4 g/mol

Моноизотопная масса (расчётная)

1310.6309 Da

Номер CAS

57773-63-4

PubChem CID

25074470

Другие названия

D-Trp6-GnRH

Значения относятся к свободному пептиду без солей. pGlu означает пироглутамат; D-Trp обозначает замену на D-триптофан в позиции 6. Отдельная запись UniProt не подтверждена. Схема остатков заменяет SMILES и атомные координаты; компоненты смеси неприменимы.

Источники данных: PubChem CID 25074470

Обзор исследований

Triptorelin — синтетический декапептидный аналог GnRH. Он сохраняет N-концевой пироглутамат и C-концевой амид, а D-триптофан заменяет глицин в позиции 6. Эта замена входит в идентичность пептида и должна явно сохраняться в представлении последовательности. Цитируемые работы исследуют этот лиганд в системе рецептора GnRH, используя клетки гонадотропного происхождения и тесты связывания рецептора [1][2].

Одно исследование использовало линию alphaT3-1 для измерения матричной РНК рецептора GnRH. Сравнивались непрерывное и прерывистое воздействие лиганда, а эстрадиол и прогестерон выступали дополнительными переменными. Транскрипцию оценивали нозерн-блот-анализом. Профили экспрессии зависели от клеточных условий: эксперимент изучает регуляцию в определенной модели, а не общее свойство, выводимое из последовательности пептида [1].

Другая работа сравнивала кинетику связывания двенадцати пептидных агонистов GnRH. Радиомеченый зонд triptorelin применяли для конкурентных измерений ассоциации с человеческим рецептором GnRH, а альтернативой служил FRET с временным разрешением. Авторы сравнили кинетику и равновесное сродство, которые отражали не одинаковые стороны связывания. Такое различение отделяет ассоциацию и диссоциацию лиганда от экспрессии рецептора: две работы изучают разные уровни одной рецепторной системы [2].

Хранение и обращение в лаборатории

Храните закрытые флаконы с пептидом при температуре, указанной в документации серии, защищая от света и влаги. Перед открытием дайте холодному флакону достичь комнатной температуры, чтобы ограничить конденсацию. Избегайте повторного замораживания и оттаивания лабораторных запасов, фиксируйте условия хранения и идентификатор серии и используйте обычные лабораторные средства защиты. Сведения о химических модификациях и противоионах сверяйте с приложенным аналитическим описанием.

Вопросы о Triptorelin

Литература

1. Regulation of GnRH I receptor gene expression by the GnRH agonist triptorelin, estradiol, and progesterone in the gonadotroph-derived cell line alphaT3-1. Endocrine 2006. PMID 17185802
2. Characterization of 12 GnRH peptide agonists - a kinetic perspective. Br J Pharmacol 2016. PMID 26398856

Данные идентификации проверены 2026-10-03. Обзоры литературы описывают опубликованные исследовательские модели и не являются спецификацией какой-либо партии.